401. Рилмазолам (Rilmazolam)
Раздел I.D. Вещества с подтвержденной структурой, упоминания о которых носят единичный характер
Активное действующее вещество: Рилмазолам (Rilmazolam)
Номенклатурное название: 8-Chloro-6-(2-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-4H-[1,2,4]triazolo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-2-carboxamide
Молекулярная формула: C19H15Cl2N5O
Молекулярная масса: 400,26
Российская Федерация: контроль за оборотом Рилмазолама не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Рилмазолама не установлен.
Подробнее в AIPSIN:
Приведенный статус контроля вещества соответствует дате создания оповещения.
Соединение Рилмазолам (Rilmazolam) по химической структуре представляет собой бензодиазепин, является активным метаболитом Рилмазофона (https://aipsin.com/newsubstance/1037/). Рилмазофон не является широко распространённым лекарственным препаратом и одобрен для использования пока только в Японии для лечения бессонницы. Его свойства как «пролекарства» хорошо известны и рекреационное использование в данном качестве до недавнего времени в основном ограничивалось азиатско-тихоокеанским регионом. В последнее время картина начала меняться.
Еще в середине 2022 года Национальный совет судебной медицины Швеции расследовал два отдельных смертельных случая с подозрением на использование Пагоклона. На каждом месте происшествия были обнаружены пакеты с надписью: «Пагоклон», в которых предположительно содержался Рилмазафон. В ходе скрининга с помощью масс-спектрометрии высокого разрешения в биообразцах были идентифицированы метаболиты Рилмазафона.
В феврале 2023 года в Европе было зафиксировано выявление Рилмазафона в составе рекреационной продукции уже под собственным названием.
В ноябре 2023 года в США были зафиксированы два смертельных случая от употребления Рилмазофона. Токсикологический анализ образцов показал присутствие в них Рилмазофона и Рилмазолама. Фактически Рилмазофон в свою очередь является «пролекарстом» Рилмазолама. Сам Рилмазофон имеет нетипичную для бензодиазепинов структуру, но попадая в организм происходит образование бензодиазепино-подобных циклических метаболитов, в том числе и Рилмазолама, которые и отвечают за психоактивное действие.
В январе 2024 года на торговой площадке Cayman Chemical было выявлено предложение о реализации вещества Рилмазолам (Rilmazolam) в качестве аналитического стандарта.
Информация о фармакологических свойствах и токсичности соединения ограничена. Исходя из структурного сходства с другими бензодиазепинами можно предположить, что Рилмазолам может проявлять сродство к ГАМКА-рецепторам, и обладать свойствами анксиолитика, седативного и снотворного средства.
На фоне продолжающегося повышенного интереса к новым дизайнерским бензодиазепинам и отсутствия повсеместного контроля, Рилмазолам (Rilmazolam) имеет высокий потенциал социальной опасности.
Мониторинг распространения вещества продолжается.
Источники:
- https://www.caymanchem.com/product/39863/rilmazolam
- Robert Kronstrand, Markus Roman, Anna Johansson, Xiongyu Wu, Henrik Green, Michael T Truve, Rilmazafone: A designer benzodiazepine pro-drug involved in fatal intoxications, J Anal Toxicol. 2023 Sep 15;47(7):640-643. doi: 10.1093/jat/bkad041.
- Rilmazafone, NPS Discovery — New Drug Monograph, 2023